Les points communs
- Ils agissent en bloquant la fabrication des protéines de structure, touchant les fonctions vitales du virus, et le rendant incapable d'infecter chroniquement une cellule.
- Leur efficacité et leur complémentarité avec les inhibiteurs de la transcriptase inverse qui agissent à un stade plus précoce, ont permis d'avancer d'un grand pas dans le traitement, pour transformer le Sida en une maladie chronique sous contrôle.
Le saquinavir (nom : Invirase)
Son action :
- Son absorption est faible, mais améliorée après un repas. Le jus de pamplemousse est carrément conseillé car il multiplie son absorption par 2.
- Elle est transformée par le foie et est très sensible aux médicaments qui influencent son métabolisme : la rifampicine (anti-tuberculeux), la phénytoïne (anti-épileptique), la carbamazépine (anti-épileptique et anti-névralgie ).
- Utilisé seul, son activité est assez modeste, mais dure 4 à 6 mois. En association, le bénéfice clinique et immunitaire est multiplié par au moins 50%.
Ses effets secondaires :
Il est dans l'ensemble bien toléré, avec de rares éruptions sur la peau, une fatigue, des troubles digestifs modérés.
Le ritonavir (nom : Norvir)
Son action :
- C'est un anti-protéase très spécifique du VIH, agissant très peu sur les cellules humaines.
- Son absorption est augmentée pendant les repas, et il est préférable de le prendre en plusieurs fois dans la journée.
- Il est transformé par le foie, et augmente les concentrations de plusieurs médicaments, qui sont donc à éviter : l'amiodarone et le bépridil, utilisés en cardiologie, l'astémizole (anti-allergique), un grand nombre de sédatifs, la rifabutine, (anti-tuberculeux).
- Les premières études ont redonné beaucoup d'espoir quand elles ont montré un bénéfice clinique d'au moins 50% chez des patients fortement infectés et immunodéprimés, avec la moitié de la mortalité évitée, et un grand nombre de malades qui retrouvait une charge virale très faible.
Les effets secondaires :
- Il existe des troubles digestifs et une fatigue une fois sur cinq.
- Il peut exister une modification du goût, des troubles de la sensibilité autour de la bouche et au bout des membres.
- La répartition des graisses est modifiée et peut contribuer à l'aspect maladif des patients avec une maigreur du haut du corps.
- Il faut surtout surveiller le taux des lipides et l'acide urique .
L’indinavir (nom : Crixivan)
Son action :
- Contrairement à son prédécesseur, il est mieux absorbé à jeun.
- Les interactions médicamenteuses sont similaires : on diminue les doses de rifabutine si elle est associée. À l'inverse, avec le kétoconazole, utilisé contre les champignons , c'est l'indinavir qui peut être diminué. Il faut éviter certains anti-allergiques, et le cisapride utilisé pour la vidange de l'estomac.
- L'absorption est facilement contrariée : il faut bien respecter les consignes quand un délai entre deux médicaments est préconisé.
- En association avec un autre, il fait passer de 5 à 50 % le nombre de malades ayant une charge virale indétectable à 6 mois. En association triple, cela va jusqu'à 90 %.
Le principal effet secondaire :
C'est la formation de calculs urinaires , que l'on peut prévenir en buvant beaucoup d'eau pour diluer les urines.
Le nelfinavir (nom : Viracept)
- Le même niveau d'efficacité peut être obtenu en association.
- Son principal effet secondaire est une diarrhée, assez facile à contrôler par les médicaments.